Студентам 4 курса специальности "Фармация"

Студентам 4 курса специальности «Фармация» подготовить к занятию по дисциплине «Фармакология» (10.09–23.09.2018) тему «Антибиотики».

На занятие принести:

1. По 1 экземпляру каждой формы рецептурных бланков (всего 5 шт., незаполненные). Рецептурные бланки можно скачать с сайта кафедры.
2. Тетрадь с выписанными рецептами, таблицей.

Вопросы для повторения:

1. Микроорганизмы и вызываемые ими инфекционные заболевания. Строение бактериальной клетки. Механизмы формирования лекарственной устойчивости к антибиотикам.

Вопросы для подготовки:

1. Химиотерапевтические средства. Определение. Классификация: Антисептические и дезинфицирующие средства. 2. Противомикробные химиотерапевтические средства: антибиотики, синтетические противомикробные средства. Противосифилитические и противотуберкулезные средства. 3. Противовирусные средства. 4. Противогрибковые средства. 5. Противопротозойные средства. 6. Противогельминтные средства. 7. Противобластомные средства. Принципы химиотерапии.
2. Антибиотики. Определение, происхождение. История получения и применения антибиотиков. Антибактериальный, антимикозный, антибластомный эффекты антибиотиков. Антибиотики с антибактериальным эффектом. Деление на группы по химическому строению. Основные механизмы антимикробного действия антибиотиков. Деление антибиотиков на группы в зависимости от спектра: действующие преимущественно на грамположительные бактерии, на грамотрицательные и широкого спектра действия. Антибиотики преимущественно бактерицидного и бактериостатического характера антимикробного действия. «Основные» и «резервные» антибиотики. Принципы антибиотикотерапии. Общие неблагоприятные эффекты при применении антибиотиков. Проблема толерантности микроорганизмов и способы ее устранения и профилактики.
3. Бета-лактамные антибиотики. Классификация: традиционные (пенициллины, цефалоспорины), нетрадиционные (монобактамы, карбапенемы, цефамицины). Механизм противомикробного действия. Бета-лактамная резистентность. Цели создания и внедрения в практику новых групп бета-лактамных антибиотиков. Перекрестная аллергическая реакция на антибиотики, имеющие в структуре бета-лактамное кольцо.
4. Пенициллины. Классификация по химическому строению, способу получения, способу введения, длительности действия, чувствительности к пенициллиназе: А. Природные (биосинтетические) пенициллины: Для парентерального применения: 1.1. Короткого действия: бензилпенициллин, 1.2. Длительного действия: бензилпенициллин прокаина, бензатина бензилпенициллин (бициллин-1), бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин прокаина + бензилпенициллин (бициллин-3), бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин прокаина (бициллин-5), 2. Для энтерального применения: феноксиметилпенициллин. Б. Полусинтетические пенициллины: 1. Препараты узкого спектра действия, устойчивые к действию β-лактамазы: 1.1. Изоксазолпенициллины (антистафилококковые пенициллины): оксациллин. 2. Препараты широкого спектра действия, не устойчивые к действию β-лактамазы: 2.1. Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин. 2.2. Карбоксипенициллины: тикарциллин (в комбинации с клавулановой кислотой). 2.3. Уреидопенициллины: пиперациллин (в комбинации с тазобактамом).

Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения. Комбинация полусинтетических пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз (сульбактам, клавулановая кислота, тазобактам), препараты (сультамициллин и другие), цель применения. Целесообразные комбинации внутри группы пенициллинов (ампициллин+оксациллин). Активность в отношении синегнойной палочки.

5. Цефалоспорины. Классификация по поколениям и способу введения: Цефалоспорины I поколения: 1. Для парентерального введения: цефазолин, цефалотин, Для энтерального введения: цефалексин. Цефалоспорины II поколения: 1. Для парентерального введения: цефуроксим, цефамандол, цефокситин. 2. Для энтерального введения: цефуроксим, цефаклор. Цефалоспорины III поколения: 1. Для парентерального введения: цефотаксим, цефтриаксон, цефтизоксим, цефоперазон, цефтазидим. 2. Для энтерального введения: цефиксим, цефподоксим, цефтибутен, цефдиторен. Цефалоспорины IV поколения: 1. Для парентерального введения: цефепим, цефпиром. Цефалоспорины V поколения: 1. Для парентерального введения: цефтобипрола медокарил, цефтаролина фосамил.

Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения. Сравнительная характеристика поколений (спектр антимикробной активности, побочные действия, чувствительность к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий, индуцирование бета-лактамазной активности). Комбинация цефалоспоринов с ингибиторами бета-лактамаз (сульбактам, авибактам).

6. Нетрадиционные бета-лактамные антибиотики. Классификация: Карбапенемы I поколения (имипинем в комбинации с ингибитором почечной дипептидазы циластатином) и II поколения (меропенем, эртапенем, дорипенем). 2. Монобактамы: азтреонам. 3. Цефамицины: цефокситин. Спектр антимикробного действия, устойчивость к бета-лактамазам, способ введения, особенности фармакокинетики.
7. Макролиды. Классификация по поколениям: Препараты I поколения: эритромицин, олеандомицин (в комбинации с тетрациклином). Препараты II поколения: кларитромицин, рокситромицин, спирамицин, джозамицин, мидекамицин. Классификация по способу получения и химическому строению. Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения. Комбинированные препараты, состав и показания к применению.
8. Азалиды: азитромицин. Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения.
9. Тетрациклины. Классификация: 1. Природные тетрациклины: тетрациклин, окситетрациклин (в составе комбинированных препаратов), ролитетрациклин (в составе комбинированного препарата); 2. Полусинтетические тетрациклины: доксициклин, миноциклин. Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения. Особенности взаимодействия с препаратами железа, алюминия, кальция, магния.
10. Амфениколы (хлорамфениколы): хлорамфеникол, тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат. Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения. Комбинированные препараты, состав и показания к применению.
11. Аминогликозиды. Классификация по поколениям: Препараты I поколения: стрептомицин, канамицин, неомицин. Препараты II поколения: гентамицин, тобрамицин, нетилмицин. Препараты III поколения: амикацин. Антибиотик для местного применения: фрамицетин. Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения. Сравнительная характеристика поколений (антимикробный спектр, токсичность, длительность действия, способ введения).
12. Линкозамиды: клиндамицин, линкомицин. Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения.
13. Циклические полипептиды (полимиксины): полимиксин В, колистиметат натрия. Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения. Комбинированные препараты, состав и показания к применению.
14. Гликопептиды: ванкомицин, тейкопланин, телаванцин, далбаванцин. Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения.
15. Рифамицины (ансамицины): рифамицин, рифампицин, рифабутин, рифаксимин. Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения. Комбинированные препараты, состав и показания к применению.
16. Оксазолидиноны: линезолид, тедизолид. Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения.
17. Аминоциклотолы: спектиномицин. Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения.
18. Кетолиды: телитромицин. Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения.
19. Глицилциклины: тигециклин. Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения.
20. Антибиотики разного химического строения: фузидовая кислота, мупироцин, фосфомицин, бацитрацин (в составе комбинированного препарата), грамицидин С, фузафунгин, циклосерин, даптомицин, капреомицин. Спектр антимикробного действия, механизм действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания, побочные действия, противопоказания, формы выпуска и способы введения.

Список литературы для подготовки:

1. Фармакология [Электронный ресурс]: учебник / Д. А. Харкевич. – 11-е изд., испр. и доп. – Электрон. дан. – Москва: ГЭОТАР–Медиа, 2015. – URL: http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970434123.html. (Дата обращения: 29.01.2018).
2. Фармакология [Электронный ресурс]: учебник / под ред. Р. Н. Аляутдина. – 5–е изд., перераб. и доп. – Электрон. дан. – Москва: ГЭОТАР–Медиа, 2016. – URL: http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970437339.html. (Дата обращения: 29.01.2018).
3. Акимов Д. В. Беталактамные антибиотики: Учебное пособие / Д. В. Акимов, А. И. Шевченко. – Петрозаводск. 1994.
4. Виноградова И. А. Фармакология макролидов: Учебное пособие / И. А. Виноградова, Е. В. Шурыгина. – Петрозаводск. 2001.
5. Машковский, М. Д. Лекарственные средства: пособие для врачей / М. Д. Машковский, науч. ред.: С. Д. Южаков. – Изд. 15-е, перераб., испр. и доп. – Москва: Новая Волна, 2008. – 1206 с.
6. Государственный реестр лекарственных средств [Электронный ресурс]. – Электрон. дан. – URL: http://grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx. – (Дата обращения 29.01.2018).

Выписать к занятию в тетрадь и уметь выписать на память следующие препараты, с указанием фармакологической группы лекарственного средства и состояния, при котором это лекарственное средство может быть назначено, формы рецептурного бланка:

1. Азитромицин (табл.).
2. Амикацин (лиофилизат).
3. Амоксициллин + клавулановая кислота (табл., покрытые оболочкой).
4. Ванкомицин (лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь).
5. Доксициклин (капс.).
6. Телитромицин (табл., покрытые оболочкой).
7. Фосфомицин (гранулы для приготовления раствора для приема внутрь).
8. Хлорамфеникол (линимент).
9. Цефиксим (капс.).
10. Линкомицин (мазь).

Заполнить таблицу в тетради:

Сравнительная характеристика антибиотиков

 Кафедра фармакологии, организации и экономики фармации